FondaparinSodiuM;Fondaparinux SodiuM Identifizierung;Fondaparinux Natrium N-4;
FondaparinSodiuM;Fondaparinux SodiuM Identifizierung;Fondaparinux Natrium N-4;
Biologische Aktivität von Fondaparinux
| Beschreiben | Fondaparinux-Natrium ist ein Antithrombin-abhängiger Faktor-Xa-Inhibitor. |
| VerwandtKategorien | Signalweg >> Stoffwechselenzyme/Proteasen >> Faktor Xa Forschungsgebiete >> Herz-Kreislauf-Erkrankungen |
| Ziel | Faktor Xa[1] |
| In vitroStudien | Fondaparinux-Natrium ist das erste neue Antikoagulans, das selektiv auf Faktor Xa abzielt.Für Fondaparinux beträgt der IC50-Wert (Anti-Xa IU/ml) aktivierter Monozyten (ac-M) 0,59 ± 0,05 und von Monozyten abgeleitete Partikel (MMP) 0,17 ± 0,03 [2]。 |
| In vivoForschung | Fondaparinux-Natrium hat ein lineares, dosisabhängiges pharmakokinetisches Profil, das eine sehr vorhersehbare Reaktion ermöglicht.Fondaparinux-Natrium hat eine 100-prozentige Bioverfügbarkeit, einen schnellen Wirkungseintritt, eine Halbwertszeit von 14 bis 16 Stunden und kann innerhalb von 24 Stunden weiterhin einer Thrombose widerstehen.Das Medikament hat keinen Einfluss auf die Prothrombinzeit oder die aktivierte partielle Thromboplastinzeit und beeinflusst auch nicht die Funktion oder Aggregation der Blutplättchen [1]。 |
| Verweise | [1].Bauer KA.et al.Fondaparinux-Natrium: ein selektiver Inhibitor von Faktor Xa.Am J Health Syst Pharm.2001 Nov 1;58 Suppl 2:S14-7.[2].Ben-Hadj-Khalifa S, et al.Differenzielle gerinnungshemmende Wirkung von Fondaparinux, Enoxaparin und unfraktioniertem Heparin in Zellmodellen der Thrombinbildung.Blutgerinnungsfibrinolyse.2011 Jul;22(5):369-73. |
Chemische und physikalische Eigenschaften von Fondaparinux
| Molekularformel | C31H53N3Na10O49S8 |
| Molekulargewicht | 1738.16 |
| PSA | 900.82000 |
Fondaparinux ist ein neuartiges Antithrombotikum, das von der FDA nach Heparin und niedermolekularem Heparin zur Behandlung und Vorbeugung verschiedener arteriovenöser Thrombosen zugelassen wurde.
Indikationen: Fondaparinux wird zur Vorbeugung einer venösen Thromboembolie bei Patienten angewendet, die sich einer größeren orthopädischen Operation an den unteren Gliedmaßen unterziehen, beispielsweise einer Hüftfraktur, einer größeren Knieoperation oder einem Hüftgelenkersatz.Es wird zur Behandlung von Patienten mit instabiler Angina pectoris oder Nicht-ST-Strecken-Hebungs-Myokardinfarkt eingesetzt, die sich ohne Indikation einer dringenden (<120 Minuten) invasiven Behandlung (PCI) unterziehen.Es wird zur Behandlung von Patienten mit ST-Strecken-Hebungsinfarkt eingesetzt, die eine Thrombolyse anwenden oder zunächst keine anderen Formen der Reperfusionstherapie erhalten.
1）Glaxos kontinuierliche Marktförderung wird es in die zentrale Medikamentenposition im weiteren klinischen Weg des Gesundheitsministeriums, der Preisreform der Nationalen Entwicklungs- und Reformkommission und der Krankenversicherung des Ministeriums für Volksversicherung bringen.
A、Das Produkt ist noch nicht in der staatlichen Krankenversicherung enthalten.Im Jahr 2010 ist die Anpassung der Krankenversicherung gerade in die lokale Krankenversicherung von 16 Provinzen eingetreten.Der Verkauf befindet sich in der Anfangsphase und wird nach und nach den Markt für niedermolekulares Heparin ersetzen;Krankenversicherungsprovinzen: Shaanxi, Shanxi, Innere Mongolei, Liaoning, Tibet, Yunnan, Guangdong, Guangxi, Hainan, Jiangsu, Gansu, Fujian, Jiangxi, Henan, Hubei, Peking.
B、Die Anzeichen nehmen immer noch zu.GSK hat derzeit 3 Indikationen in der Klinik.Beispielsweise sind die Indikationen für Stents ausschließlich zugelassen.Andere Heparine sind nicht verfügbar.Die klinische Anwendung von Stents nimmt jedes Jahr um 30 % zu.Mit der Zulassung neuer Indikationen werden die Umsätze steigen.Theoretisch können alle Krankheiten, die mit Produkten der Heparin-Serie behandelt werden, mit diesem Produkt behandelt werden.
C、Preisvorteil: Der Mindestpreis dieses Produkts auf dem US-Markt beträgt jeweils 132 US-Dollar, in China beträgt er 168 Yuan, der Inlandspreis wird nicht sinken.Wenn Sie exportieren, ist der internationale Markt weitläufig.
2) Die technische Hürde ist hoch, der Rohstoff wird in 75 Schritten synthetisiert und das Patent ist seit 5 Jahren abgelaufen (Artikel im Jahr 2014).Es wurde nicht von anderen Herstellern freigegeben.Die Synthese ist äußerst schwierig.Dies wird nicht in weniger als 10 Jahren geschehen.Der Zyklus ist lang, schwierig und investitionsintensiv.hoch.Es gibt nur wenige inländische Wettbewerber und ausländische Wettbewerber haben hohe Rohstoffkosten.Unser Ziel ist es, die Rohstoffkosten kontinuierlich zu senken und Glaxo in der Rohstoffproduktion zu ersetzen.
Hengrui Pharmaceuticals Fondaparinux wurde 2018 als erste Nachahmung in China zugelassen.
Guangdong Runxing Biotechnology Co., Ltd. hat eine jährliche Produktion von 210 kg Fondaparinux-Natrium Advanced Intermediate N3, die 2018 eingereicht wird.
Fondaparinux wurde ursprünglich von MYLAN IRELAND entwickelt.Derzeit Hengrui Pharmaceuticals, Borui Pharmaceuticals, Haisco.
JIN DUN Medical hatISO-Qualifizierung und Erfüllung der GMP-Produktionsstandardsbeschäftigte in- und ausländische Experten für Arzneimittelsynthese mit umfangreicher Erfahrung, um die Forschung und Entwicklung des Unternehmens zu leiten.
TECHNOLOGISCHE VORTEILE
●Katalytische Hochdruckhydrierung.Hochdruck-Hydrogenolysereaktion.Kryogene Reaktion (<-78 %C)
●Aromatische heterozyklische Synthese
●Umlagerungsreaktion
●Chirale Auflösung
●Heck, Suzuki, Negishi, Sonogashira.Gignard-Reaktion
Ausrüstungen
Unser Labor verfügt über verschiedene Versuchs- und Testgeräte, wie zum Beispiel: NMR (Bruker 400M), HPLC, chirale HPLC, LC-MS, LC-MS/MS (API 4000), IR, UV, GC, GC-MS, Chromatographie, Mikrowellen-Synthesizer, Parallel-Synthesizer, Differentialscanningkalorimeter (DSC), Elektronenmikroskop ...
F&E-Team
Jindun Medical verfügt über eine Gruppe professioneller Forschungs- und Entwicklungsmitarbeiter und beschäftigt viele in- und ausländische Experten für Arzneimittelsynthese, die die Forschung und Entwicklung leiten und unsere Synthese genauer und effizienter machen.
Wir haben mehreren führenden inländischen Pharmaunternehmen geholfen, wie zHansoh, Hengrui und HEC Pharm.Hier zeigen wir einen Teil davon.
Anpassungsfall eins:
Cas-Nr.: 110351-94-5
Anpassungsfall zwei:
Cas-Nr.: 144848-24-8
Anpassungsfall drei:
Cas-Nr.: 200636-54-0
1.Passen Sie neue Zwischenprodukte oder APIs an.Wie oben beschrieben: Wenn Kunden Bedarf an bestimmten Zwischenprodukten oder APIs haben und die benötigten Produkte nicht auf dem Markt finden, können wir bei der Anpassung behilflich sein.
2.Prozessoptimierung für Altprodukte.Unser Team hilft dabei, solche Produktionen zu optimieren und zu verbessern, deren Reaktionsweg alt ist, deren Produktionskosten hoch und die Effizienz niedrig ist.Wir können eine vollständige Dokumentation für den Technologietransfer und die Prozessverbesserung bereitstellen und Kunden bei einer effizienteren Produktion unterstützen.
Von Medikamententargets bis hin zu INDs – JIN DUN Medical bietet Ihnen allesPersonalisierte F&E-Lösungen aus einer Hand.
JIN DUN Medical besteht darauf, ein Team mit Träumen zu bilden, würdevolle Produkte herzustellen, akribisch und rigoros und alles daran zu setzen, ein vertrauenswürdiger Partner und Freund der Kunden zu sein!
