(R)-8-(3-Amino-piperidin-1-yl)-7-but-2-inyl-3-methyl-1-(4-methyl-chinazolin-2-ylmethyl)-3

Linagliptin Linagliptin, entwickelt von Boehringer Ingelheim, wurde am 2. Mai 2011 von der FDA zugelassen. Es wird zur Kombination von Diät und Bewegung eingesetzt, um die Kontrolle des Blutzuckerspiegels bei Menschen mit Typ-2-Diabetes zu verbessern.Linagliptin verbessert die Blutzuckerkontrolle bei Patienten durch Hemmung der Dipeptidylpeptidase-4 (DPP-4).

Inkretin (Inkretin) hat die Wirkung, die Sekretion von Insulin durch B-Inselzellen der Bauchspeicheldrüse zu fördern, hauptsächlich einschließlich des glukoseabhängigen insulinotropen Polypeptids (GIP) und des Glucagon-ähnlichen Polypeptids-1 (GLP-1).DDP-4 ist eine Serinprotease, die sich auf der Oberfläche von Zellen befindet.Es bindet an Proteine ​​und ist im Plasma und in verschiedenen Geweben des Körpers (wie Niere, Leber, Dünndarmzotten, Endothelzellen usw.) weit verbreitet.Linagliptin ist ein selektiver DPP-4-Inhibitor, der die Aktivität des Enzyms durch reversible Bindung an DPP-4 hemmt, den Abbau von GLP-1 verzögert, die Aktivität von GLP-1 steigert und in glukoseabhängiger Weise die Insulinsekretion und -sekretion stimuliert senkt den Glukagonspiegel im Kreislauf und reguliert dadurch den Blutzuckerspiegel von Patienten mit Typ-2-Diabetes.

Im Vergleich zu anderen DPP-4-Hemmern sind die Hauptvorteile von Linagliptin: Es verfügt über eine ausgezeichnete Nierensicherheit und kann glykosyliertes Hämoglobin wirksam reduzieren.Linagliptin wird in der Prototypform hauptsächlich über den Stuhl ausgeschieden.Nach oraler Gabe beträgt die renale Ausscheidung nur 5 % der verabreichten Menge.Selbst bei intravenöser Verabreichung werden nur 30,8 % über die Nieren ausgeschieden.Daher besteht keine Notwendigkeit für Patienten, sich einer Behandlung zu unterziehen.Überprüfen Sie regelmäßig die Leber- und Nierenfunktion und passen Sie die Dosis an.Für eine einfache Verschreibung können alle Patienten die Dosis einheitlich festlegen.
Häufige Nebenwirkungen von Linagliptin sind Atemwegsinfektionen, verstopfte Nase, Muskelschmerzen, Kopfschmerzen und Halsschmerzen.