Caspofunginacetat; Caspofunginacetat; Cancidas; Caspofunginacetat [USAN:BAN:JAN];
![Caspofunginacetat; Caspofunginacetat; Cancidas; Caspofunginacetat [USAN:BAN:JAN];Ausgewähltes Bild](http://cdn.globalso.com/jindunchem-med/fbe17385.jpg)
Caspofunginacetat; Caspofunginacetat; Cancidas; Caspofunginacetat [USAN:BAN:JAN];
Biologische Aktivität von Caspofunginacetat
| Beschreiben | Caspofunginacetat ist ein Antimykotikum, das die Synthese der 1,3-β-d-Glucan-Synthase nichtkompetitiv hemmen kann. |
| VerwandtKategorien | Signalweg >> Antiinfektivum >> Pilz Forschungsgebiete >> Infizieren |
| In vivoForschung | Mäuse, denen Caspofungin injiziert wurde, zeigten bei einer Glaskörperkonzentration von 0,41 bis 4,1 μM keine signifikanten Veränderungen in ihrer ERG-Wellenform, und ihre Netzhaut wies keine erkennbaren morphologischen Veränderungen oder Zellverluste auf.Bei einer Glaskörperkonzentration von 41 μM reduzierte Caspofungin die Amplitude der a-Welle, b-Welle und der skotopischen Schwellenreaktion von ERG und verursachte auch eine Verringerung der Anzahl von Zellen in der Ganglienzellschicht [1].Carprofungin (8 mg/kg) oder Amphotericin B 1 mg/kg, intraperitoneale Injektion einmal täglich 30 Stunden nach der Infektion an 7 aufeinanderfolgenden Tagen, im Vergleich zur Vehikel-Kontrollbehandlung, 100 % Überleben am Tag 28, was zu einer Sterblichkeitsrate von 100 % am Tag führt 11 , nach ansteckender Herausforderung.Verglichen mit der Vehikel-Kontrollbehandlung am Tag 5 verringerte Caspofungin die Erholung lebensfähiger Candida im Nieren- und Gehirngewebe, als die Kontrollbelastung ihren Höhepunkt erreichte.Mäuse, die mit Caspofungin in einer Dosis von 2 mg/kg oder höher behandelt wurden, hatten am 5. Tag eine deutlich geringere Gehirnbelastung als Mäuse, die mit Amphotericin B behandelt wurden. Die Behandlung mit Amphotericin B und Caspofungin reduzierte die Nierenpilzbelastung um 1,7 log KBE/g und 2,46 bis 3,64 log KBE /g bzw. [2]。 |
| TierExperiment | Die antimykotische Therapie wurde 30 Stunden nach der Infektionsbelastung begonnen und 7 Tage lang einmal täglich durch intraperitoneale (ip) Injektion verabreicht.Mäuse wurden mit 1, 2, 4 oder 8 mg/kg/Tag Caspofungin, 1 mg/kg/Tag Amphotericin B oder Vehikelkontrolle (steriles destilliertes Wasser) behandelt.Die Wirksamkeit des Modells wurde auf drei Arten bewertet: durch Überwachung der Überlebensrate von 10 Tieren in jeder Behandlungsgruppe, durch Überwachung der Candida-Belastung in den Nieren- und Gehirngeweben der zweiten Gruppe behandelter Tiere und durch histologische Untersuchung der Nieren.Und Gehirn.Die dritte Gruppe behandelter Tiere.Die Mäuse wurden durch CO 2 -Inhalation eingeschläfert und nach 30 Stunden (nur mit Vehikel behandelte Kontrolle) und am Tag 5 (24 Stunden nach der 4. Dosis), 8 (24 Stunden nach der letzten Dosis) und 14, 21 Stunden kultiviert und histologisch untersucht Gewebeentnahme.(Nur Caspofungin-Behandlung) und 28 nach dem Anfall. |
| Verweise | [1].Mojumder DK, et al.Bewertung der Netzhauttoxizität von intravitrealem Caspofungin im Mausauge.Invest Ophthalmol Vis Sci.2010 Nov;51(11):5796-803. [2].Schmeichelei, Amy M. et al.Wirksamkeit von Caspofungin in einem juvenilen Mausmodell der Candidiasis des Zentralnervensystems.Antimicrobial Agents and Chemotherapy (2011), 55(7), 3491-3497. |
Chemische und physikalische Eigenschaften von Caspofunginacetat
| Siedepunkt | 1408,1 °C bei 760 mmHg |
| Molekularformel | C56H96N10O19 |
| Molekulargewicht | 1093.31000 |
| Präzise Qualität | 1092.64000 |
| PSA | 412.03000 |
| LogP | 0,06150 |
| Aussehensmerkmale | weiß bis beige |
| Dampfdruck | 0 mmHg bei 25 °C |
| Lagerbedingungen | 20°C |
| Wasserlöslichkeit | H2O: löslich 15 mg/ml (klare Lösung) |
Caspofunginacetat-Zoll
| Zollkodex | 2933990099 |
| Chinesische Übersicht | 2933990099. Andere heterozyklische Verbindungen, die nur Stickstoffheteroatome enthalten.Mehrwertsteuersatz: 17,0 %.Steuerrückerstattungssatz: 13,0 %.Regulatorische Bedingungen: Keine.Meistbegünstigungszoll: 6,5 %.Allgemeiner Tarif: 20,0 % |
| Deklarationselemente | Produktname, Inhaltsstoffgehalt, Verwendung, Hexamethylenchlorid, bitte Aussehen angeben, 6-Caprolactam, bitte Aussehen angeben, Datum der Unterzeichnung |
| Zusammenfassung | 2933990090. Heterocyclische Verbindungen nur mit Stickstoff-Heteroatom(en).Mehrwertsteuer: 17,0 %.Steuerrückerstattungssatz: 13,0 %..MFN-Tarif: 6,5 %.Allgemeiner Tarif:20,0 % |
Fertigungsprozess
Caspofungin muss durch halbsynthetische Fermentationstechnologie hergestellt werden.Das Rohprodukt des Hauptrings muss durch Fermentationstechnologie gewonnen werden, und dann wird das Zwischenprodukt durch Trennung und Reinigung gewonnen, und dann wird das Zwischenprodukt als Ausgangsmaterial verwendet, um die Seitenkettenspleißung unter Verwendung synthetischer Technologie abzuschließen und schließlich zu erhalten das Zielelement.Da die „fermentierten halbsynthetischen“ Produkte mehrere technische Verbindungen wie Fermentation, Trennung und Reinigung, Synthese usw. durchlaufen müssen, sind die technische Route und die Steuerung der Prozessparameter in Chemicalbook sehr kompliziert.Darüber hinaus sind auch die regulatorischen Anforderungen für die Registrierung von Caspofungin, einem fermentierten halbsynthetischen Produkt, äußerst hoch.Die Bewerbungsunterlagen müssen von der Fermentationsquelle ausgehen, um nicht nur den Stammanbau, die Fermentationstechnologie und die Reinigungstechnologie systematisch zu untersuchen, sondern auch den Syntheseprozess zu untersuchen.Route, Bedingungen und Kontrolle von Verunreinigungen im Prozess, da das Endprodukt ziemlich zerbrechlich ist, jede Unachtsamkeit alle vorherigen Bemühungen zunichte macht und die technischen Schwierigkeiten und Kosten nicht unerheblich sind.
Gerade aufgrund der hohen technischen Hürden und einer guten Wettbewerbslandschaft konnte Hengrui Caspofungin nach seiner Börsennotierung einen relativ guten Preisspielraum beibehalten.
Der Patentschutz ist 2014 abgelaufen
Verkauf von Caspofungin-Injektionen im Endstadium in öffentlichen medizinischen Einrichtungen in China (Einheit: zehntausend Yuan)
Bisher wurden nur die Generika von Hengrui Pharmaceuticals, Chia Tai Tianqing, Borui Pharmaceuticals und Haisco zur Listung zugelassen.Huadong-Medizin?
Das ursprüngliche Forschungsunternehmen für Caspofunginacetat ist Merck, und die Zulassungsanträge von sechs Unternehmen werden derzeit geprüft und genehmigt, nämlich Qilu Pharmaceutical, Nanjing Yinxing Pharmaceutical, Sihuan Pharmaceutical, Osaikang Pharmaceutical, Sino-US Huadong Pharmaceutical und Tian Wei Biopharmaceuticals.
JIN DUN Medical hatISO-Qualifizierung und Erfüllung der GMP-Produktionsstandardsbeschäftigte in- und ausländische Experten für Arzneimittelsynthese mit umfangreicher Erfahrung, um die Forschung und Entwicklung des Unternehmens zu leiten.
TECHNOLOGISCHE VORTEILE
●Katalytische Hochdruckhydrierung.Hochdruck-Hydrogenolysereaktion.Kryogene Reaktion (<-78 %C)
●Aromatische heterozyklische Synthese
●Umlagerungsreaktion
●Chirale Auflösung
●Heck, Suzuki, Negishi, Sonogashira.Gignard-Reaktion
Ausrüstungen
Unser Labor verfügt über verschiedene Versuchs- und Testgeräte, wie zum Beispiel: NMR (Bruker 400M), HPLC, chirale HPLC, LC-MS, LC-MS/MS (API 4000), IR, UV, GC, GC-MS, Chromatographie, Mikrowellen-Synthesizer, Parallel-Synthesizer, Differentialscanningkalorimeter (DSC), Elektronenmikroskop ...
F&E-Team
Jindun Medical verfügt über eine Gruppe professioneller Forschungs- und Entwicklungsmitarbeiter und beschäftigt viele in- und ausländische Experten für Arzneimittelsynthese, die die Forschung und Entwicklung leiten und unsere Synthese genauer und effizienter machen.
Wir haben mehreren führenden inländischen Pharmaunternehmen geholfen, wie zHansoh, Hengrui und HEC Pharm.Hier zeigen wir einen Teil davon.
Anpassungsfall eins:
Cas-Nr.: 110351-94-5
Anpassungsfall zwei:
Cas-Nr.: 144848-24-8
Anpassungsfall drei:
Cas-Nr.: 200636-54-0
1.Passen Sie neue Zwischenprodukte oder APIs an.Wie oben beschrieben: Wenn Kunden Bedarf an bestimmten Zwischenprodukten oder APIs haben und die benötigten Produkte nicht auf dem Markt finden, können wir bei der Anpassung behilflich sein.
2.Prozessoptimierung für Altprodukte.Unser Team hilft dabei, solche Produktionen zu optimieren und zu verbessern, deren Reaktionsweg alt ist, deren Produktionskosten hoch und die Effizienz niedrig ist.Wir können eine vollständige Dokumentation für den Technologietransfer und die Prozessverbesserung bereitstellen und Kunden bei einer effizienteren Produktion unterstützen.
Von Medikamententargets bis hin zu INDs – JIN DUN Medical bietet Ihnen allesPersonalisierte F&E-Lösungen aus einer Hand.
JIN DUN Medical besteht darauf, ein Team mit Träumen zu bilden, würdevolle Produkte herzustellen, akribisch und rigoros und alles daran zu setzen, ein vertrauenswürdiger Partner und Freund der Kunden zu sein!
