Entecavir USP Impurity B;Aids098045;Aids-098045;Etv;Enticavir;EntikaweiPian;

Kurze Beschreibung:

Produktdetail

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Anwendung

Entecavir (SQ 34676;BMS 200475）ist ein selektiver und wirksamer HBV-Inhibitor.In HepG2-Zellen beträgt der EC50-Wert 3,75 nM.Die neuesten Medikamente der ersten Wahl gegen Hepatitis B und AIDS.

Entecavir-Wirkung

Bei diesem Produkt handelt es sich um ein Guanin-Nukleosid-Analogon, das eine hemmende Wirkung auf die Polymerase des Hepatitis-B-Virus (HBV) hat.Es kann zu aktivem Triphosphat phosphoryliert werden und die Halbwertszeit von Triphosphat in der Zelle beträgt 15 Stunden.Durch die Konkurrenz mit Desoxyguanosintriphosphat, dem natürlichen Substrat der HBV-Polymerase, kann Entecavirtriphosphat alle drei Aktivitäten der viralen Polymerase (reverse Transkriptase) hemmen: (1) HBV-Polymerase-Initiierung;(2) prägenomische mRNA Die Bildung des negativen Strangs der reversen Transkription;(3) Die Synthese des positiven Strangs der HBV-DNA.Die Hemmkonstante (Ki) von Entecavirtriphosphat auf die HBV-DNA-Polymerase beträgt 0,0012 μM.Entecavirtriphosphat hat eine schwache Hemmwirkung auf die α-, β- und δ-DNA-Polymerase der Zellen und die mitochondriale γ-DNA-Polymerase mit einem Ki-Wert von 18 bis 160 μM.

Parameter

Beschreiben	Entecavir (SQ 34676;BMS 200475）ist ein selektiver und wirksamer HBV-Inhibitor. In HepG2-Zellen beträgt der EC50-Wert 3,75 nM.
VerwandtKategorien	Signalweg >> Antiinfektivum >> HBV-Forschungsgebiete >> Infizieren
Ziel	EC50: 3,75 nM (Anti-HBV, HepG2-Zelle)[2]
In vitroStudien	Der EC50 von BMS-200475 gegenüber HBV beträgt 3,75 nM.Es wird in HBV-Proteinprimer eingebaut und dann wird der Initiationsschritt der Reversen Transkriptase gehemmt.Die antivirale Aktivität von BMS-200475 ist deutlich geringer als bei anderen RNA- und DNA-Viren [1].Im Vergleich zu anderen Desoxyguanosin-Analoga (Penciclovir, Ganciclovir, Lobucavir und Aciclovir) oder Lamivudin ist es wahrscheinlicher, dass Entecavir zu seinem aktiven Metaboliten phosphoryliert wird.Die intrazelluläre Halbwertszeit von Entecavir beträgt 15 Stunden [2].
In vivoForschung	BMS-200475 wird 1 bis 3 Monate lang täglich mit einer Dosis von 0,02 bis 0,5 mg/kg Körpergewicht oral behandelt, wodurch das Ausmaß der Waldmurmeltier-Hepatitis-Virus (WHV)-Virämie bei chronisch infizierten Waldmurmeltieren wirksam gesenkt werden kann [3].
ZelleExperiment	BMS 200475 wird in phosphatgepufferter Kochsalzlösung (PBS) zubereitet und mit einem geeigneten Medium verdünnt, das 2 % fötales Rinderserum enthält.HepG2 2.2.15-Zellen wurden auf einer mit Biocoat-Kollagen beschichteten Platte mit 12 Vertiefungen in einer Dichte von 5 × 10 5 Zellen pro Vertiefung ausgesät und 2 bis 3 Tage lang in einem konfluenten Zustand gehalten und dann mit 1 ml BMS 200475 bedeckt Mittel .Die HBV-Quantifizierung wurde am 10. Tag durchgeführt [1].
Verweise	[1].Innaimo SF, et al.Identifizierung von BMS-200475 als wirksamer und selektiver Inhibitor des Hepatitis-B-Virus.Antimikrobielle Wirkstoffe Chemother.1997 Jul;41(7):1444-9.[2].Rivkin A, et al.Eine Übersicht über Entecavir bei der Behandlung chronischer Hepatitis-B-Infektionen.Aktuelle Meinung des Med Res.2005 Nov;21(11):1845-57.[3].Genovesi EV, et al.Wirksamkeit des carbozyklischen 2'-Desoxyguanosin-Nukleosids BMS-200475 im Waldmurmeltier-Modell der Hepatitis-B-Virusinfektion.Antimikrobielle Wirkstoffe Chemother.1998 Dez.;42(12):3209-18.

Physikalische und chemische Eigenschaften von Entecavir

Dichte	1,8 ± 0,1 g/cm³
Siedepunkt	734,2 °C bei 760 mmHg
Schmelzpunkt	249–252 °C
Molekularformel	C12H15N5O3
Molekulargewicht	277.279
Flammpunkt	397,9 °C
Präzise Qualität	277.117493
PSA	130.05000
LogP	-0,96
Aussehensmerkmale	Weißes bis cremefarbenes/gelbes kristallines Pulver
Brechungsindex	1.837
Lagerbedingungen	-20°C Gefrierschrank

Entecavir-Zoll

Zollkodex	2933990099
Chinesische Übersicht	2933990099. Andere heterozyklische Verbindungen, die nur Stickstoffheteroatome enthalten.Mehrwertsteuersatz: 17,0 %.Steuerrückerstattungssatz: 13,0 %.Regulatorische Bedingungen: Keine.Meistbegünstigungszoll: 6,5 %.Allgemeiner Tarif: 20,0 %
Deklarationselemente	Produktname, Inhaltsstoffgehalt, Verwendung, Hexamethylenchlorid, bitte Aussehen angeben, 6-Caprolactam, bitte Aussehen angeben, Datum der Unterzeichnung
Zusammenfassung	2933990090. Heterocyclische Verbindungen nur mit Stickstoff-Heteroatom(en).Mehrwertsteuer: 17,0 %.Steuerrückerstattungssatz: 13,0 %..MFN-Tarif: 6,5 %.Allgemeiner Tarif:20,0 %

Weitere Informationen:

Qu Qiang (PhD in klinischer Pharmakologie, Abteilung für Pharmazie, Xiangya Hospital, Central South University) und Wang Ruoguang (Doktor der Medizin, Postdoktorand in Biologie, Changsha Ruoguang Medical Research Center) schrieben außerdem: Im Rahmen der Entecavir-Therapie kann Entecavir eingenommen werden für mehrere Jahre oder sogar 10 Jahre.Mehr als Jahre.Und es kann von schwangeren Frauen verwendet werden und weist eine gute Sicherheit auf.

Aufgrund dieser bekannten molekularen pharmakologischen Mechanismen könnte Entecavir eine antivirale Breitbandwirkung haben, die nicht nur gegen HBV wirksam ist.

Wir verwenden Entecavir auch häufig zur Behandlung viraler Atemwegsinfektionen in der Klinik, und die Wirkung ist bemerkenswert.

Derzeit nahm in einer retrospektiven Analyse von mehr als 500 COVID19-Patienten in Hubei (einem Ort) nur eine Person Entecavir ein.Der Verschreibungszeitpunkt war Anfang Januar, dann wurde das Medikament abgesetzt.

Bei der Unterstützung des medizinischen Personals in Hubei, einiger Basisärzte oder Hochrisikogruppen, die derzeit Entecavir zur Vorbeugung von COVID-19 verwenden, gibt es keinen Fall einer Infektion.Bei Personen, bei denen der Verdacht besteht, dass sie Entecavir einnehmen, ist bei niemandem eine Erkrankung mit COVID-19 diagnostiziert worden.

Patentangelegenheiten:

Es gibt hauptsächlich zwei Prozesse, den 06-Prozess und den 89-Prozess.Der Ablauf des Patents für das 06-Verfahren ist zu früh (läuft 2023 aus)!Obwohl die Kosten des Prozesses niedrig sind, ist die Qualität relativ gut und die Arbeiter können starke, persönliche Ratschläge geben: Verwenden Sie für Chemiefabriken den 06-Prozess, um nicht zu arrogant zu sein;Nehmen Sie für Pharmaunternehmen keinen Zufall und gehen Sie kein zu großes Risiko ein.

Im Jahr 2014 erzielte Chia Tai Tianqing einen Jahresumsatz von 10 Milliarden Yuan durch den Einsatz von Generika wie Entecavir, wovon 20 % auf Entecavir entfielen.

Seit der Importzulassung von Entecavir im Jahr 2005 haben mehr als 100 inländische Pharmaunternehmen die Registrierung des Produkts beantragt;Zu den zugelassenen Produktionsunternehmen gehören unter anderem Jiangsu Zhengda Tianqing Pharmaceutical (erste Nachahmung), Hainan Zhonghe Pharmaceutical und Fujian Guangxi Pharmaceutical Co., Ltd. Shengtang Pharmaceutical, Jiangxi Qingfeng Pharmaceutical, Suzhou Dawnrays Pharmaceutical, Shanghai Qingsong Pharmaceutical, Sichuan Haisco Pharmaceutical, Shandong Lukang, Zhejiang Huasheng Biopharmaceutical, Changzhi Sanbao Biochemical.

Pharma, Anhui Baker Biopharmaceutical, Hunan Concord Pharmaceutical Industry, Beijing Xiehe Pharmaceutical Factory, Beijing Baiao Pharmaceutical, Xinlitai Pharmaceutical, Dongyangguang usw.;Nach dem Vertragsdatum gehört dieses Produkt seit 2007 zu den beliebten deklarierten Sorten.

Ressourcenintegrierte Produktlinie

Zertifikat

JIN DUN Medical hatISO-Qualifizierung und Erfüllung der GMP-Produktionsstandardsbeschäftigte in- und ausländische Experten für Arzneimittelsynthese mit umfangreicher Erfahrung, um die Forschung und Entwicklung des Unternehmens zu leiten.

Vorteile der medizinischen Anpassung

TECHNOLOGISCHE VORTEILE
●Katalytische Hochdruckhydrierung.Hochdruck-Hydrogenolysereaktion.Kryogene Reaktion (<-78 %C)
●Aromatische heterozyklische Synthese
●Umlagerungsreaktion
●Chirale Auflösung
●Heck, Suzuki, Negishi, Sonogashira.Gignard-Reaktion

JIN DUN Forschung und Entwicklung

Ausrüstungen

Unser Labor verfügt über verschiedene Versuchs- und Testgeräte, wie zum Beispiel: NMR (Bruker 400M), HPLC, chirale HPLC, LC-MS, LC-MS/MS (API 4000), IR, UV, GC, GC-MS, Chromatographie, Mikrowellen-Synthesizer, Parallel-Synthesizer, Differentialscanningkalorimeter (DSC), Elektronenmikroskop ...

F&E-Team

Jindun Medical verfügt über eine Gruppe professioneller Forschungs- und Entwicklungsmitarbeiter und beschäftigt viele in- und ausländische Experten für Arzneimittelsynthese, die die Forschung und Entwicklung leiten und unsere Synthese genauer und effizienter machen.

Case-Sharing

Wir haben mehreren führenden inländischen Pharmaunternehmen geholfen, wie zHansoh, Hengrui und HEC Pharm.Hier zeigen wir einen Teil davon.

Anpassungsfall eins:

Cas-Nr.: 110351-94-5

Anpassungsfall zwei:

Cas-Nr.: 144848-24-8

Anpassungsfall drei:

Cas-Nr.: 200636-54-0

Kooperationsmodus

1.Passen Sie neue Zwischenprodukte oder APIs an.Wie oben beschrieben: Wenn Kunden Bedarf an bestimmten Zwischenprodukten oder APIs haben und die benötigten Produkte nicht auf dem Markt finden, können wir bei der Anpassung behilflich sein.

2.Prozessoptimierung für Altprodukte.Unser Team hilft dabei, solche Produktionen zu optimieren und zu verbessern, deren Reaktionsweg alt ist, deren Produktionskosten hoch und die Effizienz niedrig ist.Wir können eine vollständige Dokumentation für den Technologietransfer und die Prozessverbesserung bereitstellen und Kunden bei einer effizienteren Produktion unterstützen.

Von Medikamententargets bis hin zu INDs – JIN DUN Medical bietet Ihnen allesPersonalisierte F&E-Lösungen aus einer Hand.

JIN DUN Medical besteht darauf, ein Team mit Träumen zu bilden, würdevolle Produkte herzustellen, akribisch und rigoros und alles daran zu setzen, ein vertrauenswürdiger Partner und Freund der Kunden zu sein!

Vorherige: p-Tolylcarbonsäure; 4-Toluylsäure, 99 %; 4-Carboxytoluol, p-Toluolsäure;

Nächste: FondaparinSodiuM;Fondaparinux SodiuM Identifizierung;Fondaparinux Natrium N-4;

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